血清素
幾類藥物針對血清素系統，包括一些抗抑鬱藥，抗精神病藥，抗焦慮藥，止吐藥和抗偏頭痛藥物，以及迷幻藥和神入感激發劑（Empathogen）與放心藥（Entactogen）。
迷幻藥
迷幻藥脫磷酸裸蓋菇素（psilocin）/裸蓋菇素（psilocybin），二甲基胺(DMT)，仙人掌毒堿（mescaline），麥角酸二乙胺（LSD）是激動劑，主要在血清素2A/2C受體。該神入感激發劑（Empathogen）與放心藥（Entactogen）， MDMA(搖頭丸)從神經元的突觸小泡釋放血清素。
以脫磷酸裸蓋菇素(psilocin)為主要成分的精神藥物商品名為賽洛新。
脫磷酸裸蓋菇素是聯合國「精神藥物公約」國際管制的精神藥物清單下的一種藥物。
抗抑鬱藥
改變血清素血液濃度的藥物可用於治療抑鬱症，廣泛性焦慮症和社交恐怖症。
抗精神病藥
非典型抗精神病藥物，例如氯氮平，奧氮平和利培酮（理思必妥），用於精神分裂症。利培酮是一種選擇性單胺能拮抗劑，它與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺能的D2受體有很高的親和力，也能與α1-腎上腺素能受體結合，與H1-組胺受體和α2腎上腺素能受體的親和力較低，但不能與膽鹼能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，這是它抑制精神分裂症陽性症狀的原因，但它引起的運動功能抑制及強直性昏厥都要比經典抗精神分裂症藥要少，對中樞系統的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減輕發生錐體外系反應，並將其治療作用擴展到精神分裂症的陰性症狀和情感症狀。
安眠藥
由於血清素對睡眠的幫助，血清素前體色氨酸和5-羥色氨酸，可幫助輕度睡眠障礙。它們的前藥其主體可以穿過血腦屏障以接納和被代謝成血清素。
鎮靜劑
丁螺環酮（Buspirone）（5-HT1A-受體的部分激動劑）也用作治療廣泛性焦慮症的精神藥物。
抑制食慾劑
血清素抑制食慾的作用是在不同的方式抑制食慾的利用。藥物如氯卡色林（Lorcaserin）和氟拉明。
偏頭痛
偏頭痛劑舒馬曲坦。
抗高血壓藥
作為抗高血壓藥，血清素拮抗劑 5-HT2A-Antagonist 酮色林(Ketanserin)和5-HT1A激動劑 5-HT1A-Agonist 烏拉地爾（Urapidil），用於治療升高的血壓。然而它們的抗高血壓作用主要不是與5-羥色胺受體的相互作用有關，而是與腎上腺素受體的相互作用有關。
抗凝劑
對5-HT2A-拮抗劑 沙格雷酯（Sarpogrelat）是一種血小板抑製劑，使用如血液抗凝劑。
止吐藥
一些血清素3拮抗劑(5-HT3 receptor antagonist)，例如昂丹司瓊(ondansetron)，格拉司瓊(granisetron)和托烷司瓊(tropisetron)是重要的止吐劑。 它們治療使用細胞毒性藥物的抗癌化療期間發生的噁心和嘔吐特別重要。 另一個應用是治療手術後噁心和嘔吐。
消化管機能改善薬
5-HT4-受體 西沙必利(Cisapride)為一種上胃腸道蠕動促進劑。用於胃輕癱：上消化道不適、胃－食管反流、與運動功能失調有關的假性腸梗阻、慢性便秘病人的長期治療。
血清素綜合徵
血清素在血中濃度極高時可引起稱為血清素綜合徵的病症，具有毒性和潛在致死的可能。
其他
一些血清素激動劑藥物可在體內任何地方引起纖維化，特別是腹膜後纖維化綜合徵，以及心臟瓣膜纖維化。有三組血清素能藥物已經與這些綜合徵流行病學相關。這些是血清素能血管收縮抗偏頭痛藥物（麥角胺和甲麥角新鹼），血清素能食慾抑製劑藥物（芬氟拉明，氯芬特明和氨甲蝶呤）和某些抗帕金森病多巴胺能激動劑，它們也刺激血清素能5-HT2B受體。
幾種植物含有血清素以及在氨基(NH2)和羥基(OH)基團處甲基化的相關色胺家族，是N-氧化物，或缺少OH基團。實例是來自柯拉豆屬(Anadenanthera genus)的植物，其用於致幻性的yopo鼻煙中。這些化合物廣泛存在於許多植物的葉中，並且可以用作動物攝取的威懾物。 血清素也發現在花褶傘屬(genus Panaeolus)的幾種蘑菇中。